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服用他汀就要停用柚子?
服用他汀类药物就要戒掉柚子? 他汀类药物是目前最有效的降脂药物,现已成为预防及治疗心脑血管疾病主要药物之一,随着临床的广泛应用,人们对其使用的安全性也更加关注,有患者就提出服用他汀就不能吃柚子了。这是为什么?是真的么? 目前国内已上市他汀共7个,包括洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,首先我们看一下每个药物说明书中对此的相关规定:阿托伐他汀钙片(立普妥、阿乐)、辛伐他汀(辛可):说明书中提到葡萄柚汁常规饮用量(每日一杯250ml)所产生的影响很小且无临床意义。然而大量的饮用(每日超过1升)则显著增加血浆HMG-CcA还原酶抑制剂的活性,应加以避免。洛伐他汀片、普伐他汀钠片(美百乐镇)、匹伐他汀(力清之)、瑞舒伐他汀(瑞旨、可定)说明书中均未提及。氟伐他汀(来适可):没有发现氟伐他汀与西柚汁之间相互作用。 由以上内容我们可以看出:1)说明书中提到是葡萄柚/西柚汁会影响药物作用;2)并不是每一个他汀药物都需要避免服用葡萄柚/西柚;3)小剂量(250ml/日)葡萄柚对他汀药物的作用并没有临床意义,只有剂量达到1L/天以上时才会引发相关临床表现。 那么问题来了,这里所说的葡萄柚/西柚就是我们平时吃的柚子吗?为什么葡萄柚仅对部分他汀有作用? 其实这两者还是有区别的,我们平时说的柚子大部分指的是文旦柚,其个头相较大,而葡萄柚是柚子与橙子的杂交体,因其在树上生长状态密集,远远看去像是葡萄一样,故称作葡萄柚(又名西柚),其个头约有拳头大小。 葡萄柚中含有多种化学成分,如黄酮类、呋喃香豆素(香柠檬亭、6’,7’-二羟基香柠檬亭、佛手柑内酯)等,有研究显示这些化学成分会显著抑制细胞色素P450 3A4的活性,尤其是香柠檬亭。通过查阅说明书我们发现阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀这三个药物在体内是需要经过细胞色素P450 3A4代谢的,而其他汀药物并不需要经过此酶代谢,因此大量服用葡萄柚后只会影响这三个药物,升高其体内浓度,在增加药物作用效果的同时也会增加不良反应发生的风险。因此建议服用阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀的患者避免大量服用西柚、葡萄柚,小剂量服用时也应间隔开,如晚上服用药物则早上或者上午服用西柚、葡萄柚,将食物药物作用降至最低。 此外橘子、橙子、柠檬等与柚子同是柑橘属植物,所含的化学成分部分仙相同,现有研究显示橙子、蜜柑、南桔等水果中也含有一定数量的柚苷、呋喃香豆素类化合物,但是这些成分的含量相较于葡萄柚要低很多,因此也只有在大量服用时才会引发药物食物间相互作用。