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氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦……7 种 ARB 类用药对比原创?师春焕?丁香园心血管时间?2022-06-0919:58?发表于浙江收录于合集#高血压病24个#用药宝典68个血管紧张素受体拮抗剂(ARB)在高血压治疗中有着重要的地位。ARB类药物的品种繁多,常以「沙坦」命名,目前临床上可见到的沙坦类药物,看似大同小异,但却各有不同。1沙坦类药物的适宜人群《中国高血压防治指南(2018)》推荐:ARB尤其适用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病肾病、冠心病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者以及不能耐受ACEI的患者,并可预防心房颤动。沙坦类降压药有着较好的安全性和耐受性。2沙坦类药物的适应证及指南推荐表1.ARB类药物的适应证及指南推荐几种沙坦类药物都是安全有效的降压药,但是适应证及指南推荐方面稍有差异。除降压外,厄贝沙坦还批准用于高血压合并2型糖尿病肾病的治疗,替米沙坦还用于年龄55岁及以上,存在发生严重心血管事件高风险且不能接受ACEI治疗的患者,以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。ARB类药物在心衰领域,目前指南中推荐了有明确试验证据的坎地沙坦酯、缬沙坦、氯沙坦;高血压伴高尿酸血症指南推荐首选氯沙坦。3不同沙坦类药物与AT1受体的亲和力及降压幅度可逆结合:氯沙坦、阿利沙坦酯部分可逆结合:缬沙坦、厄贝沙坦不可逆结合:坎地沙坦酯、替米沙坦、奥美沙坦酯不同沙坦类药物与AT1受体的结合位点不同、亲和力不同,从而导致他们在降压疗效上的不同。从单药的降压能力来看,大致可作如下排序:奥美沙坦>替米沙坦>厄贝沙坦>坎地沙坦>缬沙坦>氯沙坦、阿利沙坦酯(注:这只是大致的排序,不同病情患者对药物有不同需求,不能单纯依此序列选药)。4不同沙坦类药物的半衰期大多数的ARB类药物具有相似的半衰期,且降压作用可持续较长时间,因此可以每日?1次给药。其中替米沙坦的半衰期最长,长达24h,偶尔漏服一次对血压影响较小;氯沙坦半衰期虽然只有2h,但约有14%的氯沙坦会代谢为活性代谢产物E3174,E3174的半衰期约为10h;阿利沙坦酯与氯沙坦代谢后产生的活性代谢产物相同为E3174,所以半衰期也为10h。5不同沙坦类药物的药代动力学性质表2.ARB类药物的药代动力学特征代谢方面??大部分沙坦类药物通过肝肾双通道代谢;??替米沙坦几乎全部经过肝脏清除,因此替米沙坦在轻、中度肝脏功能损害患者中每日剂量不超过40mg;??氯沙坦的活性代谢产物E3174。E3174与AT1受体的亲和力是氯沙坦的15~40倍,氯沙坦的降压作用是氯沙坦和E3174共同作用的结果,且以后者为主;??阿利沙坦酯与氯沙坦代谢后产生的活性代谢产物E3174相同。区别在于阿利沙坦酯不经过肝脏代谢,而是经胃肠道吸收后,可在体内被水解酯酶水解为活性代谢产物物E3174而起作用,可显著降低高血压患者的肝脏负担;??缬沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、阿利沙坦酯,不经细胞色素P450同工酶代谢,因而与经该酶系代谢的药物相互作用很小。吸收方面??缬沙坦、氯沙坦、奥美沙坦酯的生物利用度较低;厄贝沙坦和阿利沙坦酯的生物利用度较高。替米沙坦绝对生物利用度呈剂量依赖性。??大部分沙坦类药物吸收不受食物影响:缬沙坦进食时服用,使药时曲线下面积(AUC)减少48%,但是无论是否进食时服用,8h后的血药浓度相似。AUC减少对临床疗效无明显影响,故可以进餐时或空腹服用;食物会降低阿利沙坦酯的吸收,建议不与食物同服。6不同沙坦类药物的服用剂量表3.降压药的每日初始剂量、常用剂量和服用次数7肝肾功能不全患者的剂量调整表4.肝肾功能不全患者的剂量调整8各种沙坦类药物的特点总结??缬沙坦:降压强度相对较弱,适用于轻中度原发性高血压;高血压合并慢性心力衰竭者适宜。??氯沙坦:降压幅度不高,可以降低尿酸,对于高血压合并高尿酸血症患者适宜;高血压合并慢性心力衰竭;此药含钾,对于高钾人群不适宜。??厄贝沙坦:降压幅度较大,更容易使血压达标。口服吸收好,生物利用度高,国家批准用于治疗高血压合并2型糖尿病肾病的患者。??坎地沙坦酯:降压强度不低于氯沙坦和缬沙坦,高血压合并慢性心力衰竭者适宜。??奥美沙坦酯:降压效果最强,肝肾功能不全者不需要调整剂量。??替米沙坦:半衰期最长,降压效果强,主要是重度高血压患者使用。除降压外,具有保护心血管的效果,适合高血压伴心血管疾病或者存在心血管事件高风险的患者服用。??阿利沙坦酯:我国新研发的降压药,适用于轻中度原发性高血压;和氯沙坦一样可以降尿酸,不经过肝脏代谢,减轻了肝脏的负担。总的来说,ARB类药物各有优势,高血压患者可根据自身的情况进行选择。需要注意的是,不论服用哪种降压药,都需要做好血压监测,定期复查,预防药物副作用或者高血压并发症的发生。