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非小细胞肺癌ROS1突变的靶向药选择和耐药后的治疗

发表者:王昆 人已读

1、ROS1重排是1-2%NSCLC患者中的致癌突变;

2、克唑替尼是与目前唯一被批准用于治疗ROS1阳性NSCLC的药物;

3、G2032R是克唑替尼治疗后最常见的ROS1耐药突变;

4、Lorlatinib(劳拉替尼)在ROS1+晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的临床活性:EXP-6队列第Ⅱ阶段研究;

安宁市第一人民医院胸外科王昆

5、劳拉替尼是一种有效的脑渗透性第三代ALK/ROS1 TKI,具有广泛的突变覆盖率。在ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者中显示出强大的临床活性,受试患者大多数有中枢神经系统转移,并且之前曾接受过克唑替尼治疗。

6、恩曲替尼(Entrectinib)是具有中枢神经系统(CNS)活性的、强效的、选择性的ROS1、TRKA/B/C和ALK抑制剂。与目前唯一被批准用于治疗ROS1阳性NSCLC的药物克唑替尼相比,恩曲替尼显示出了强大的优越性。

总结:

1、恩曲替尼:客观缓解率(ORR )77.4%,缓解持续时间(DOR) 24.6 个月,无进展生存期(PFS) 26.3 个月(无CNS转移)和13.6 个月(CNS转移);

2、Repotrectinib(TPX-0005):TKI 耐药患者中ORR 80%, 先前接受过TKI治疗(TKI-pretreated)的患者中ORR 18%,先前使用过一种TKI治疗患者中ORR 23%;

3、劳拉替尼在克唑替尼耐药的ROS1+患者中ORR 27%,疾病控制率(DCR) 74%, PFS 8.5个月;

以上药物都具有CNS穿透性。

OA02.01-恩曲替尼治疗局部晚期或转移性ROS1融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性



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发表于:2019-03-03 07:19

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