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医学科普

他汀类药物为啥要夜间服用,所有他汀都要这样用吗?

发表者:顾湉荑 718人已读

在“三高”之中,高血脂是发病率最高的,在我国成年人中,约有40%的人存在着血脂升高的问题。对于高血脂的治疗,主要是依靠服用他汀类药物。在服用他汀类药物前,很多医生都会嘱咐服药的患者,要在晚上睡前服用。所有的他汀类药物都需要晚上睡前口服吗?今天我们就来聊一聊这方面的问题。

他汀类药物是如何治疗高血脂的?常州市第一人民医院老年医学科顾湉荑

在血脂化验中,主要需要关注4项指标,包括总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,高密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯。在这些指标中,低密度脂蛋白胆固醇升高对人体的危害最大。

低密度脂蛋白胆固醇会直接破坏动脉血管的内膜,引起内膜炎症反应。之后,胆固醇会沉积在血管壁上,形成动脉硬化。随着时间的延长。在动脉壁上会形成硬化斑块,造成血管狭窄,甚至会发生破裂、脱落,引发心脏病、脑梗死等危急的并发症。

胆固醇只有20%来自于食物吸收,剩下的80%都是肝脏自身合成的。这就是很多人并不胖,平时吃东西也很注意,但是,一化验血脂,还是会发现胆固醇升高的原因。他汀类药物不能阻止胆固醇的吸收,但是可以抑制胆固醇在肝脏内的合成。

胆固醇在肝脏内合成需要HMG-CoA还原酶参与,他汀类药物主要是通过抑制HMG-CoA还原酶的活性,来达到抑制胆固醇合成的目的。

为什么医生会要求睡前服用他汀类药物?

前面我们说过,胆固醇的合成,需要HMG-CoA还原酶的参与,他汀类药物主要通过抑制HMG-CoA还原酶的活性,来达到抑制胆固醇合成的目的。HMG-CoA还原酶的活性在24小时之内是有一定波动的,在午夜12点左右,HMG-CoA还原酶的活性达到最高。这是医生们建议睡前服用他汀类药物的原因之一。

目前,应用于临床的他汀类药物总共有7种。包括辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀属于第1代他汀,在临床应用最早,氟伐他汀属于第2代他汀,匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀属于第3代他汀,在临床上应用的比较晚。

第1代和第2代他汀的特点是半衰期短,大概在4个小时左右。所以,医生们在最早应用他汀类药物的时候,都要求服药的朋友在睡前口服,这样,才能保证在午夜12点的时候,仍处于他汀类药物的半衰期内,才可以提高药物的疗效。这是医生的建议在睡前服用他汀类药物的另一个原因。

所有的他汀都需要睡前口服吗?

并不是所有的他汀类药物都需要睡前口服的。第3代他汀类药物都是长效药物。其中,匹伐他汀的半衰期是11小时,阿托伐他汀的半衰期是14小时。瑞舒伐他汀的半衰期是19小时。在这三种药物中,除了匹伐他汀的半衰期比较短,只有11个小时,建议在睡前服用,其他两种第3代他汀都可以在一天中的任意时间服用。

细心的朋友观察会发现:阿托伐他汀的半衰期只有14小时,那么如果在早晨服药14小时之后,是覆盖不到午夜12点的。瑞舒伐他汀的半衰期是19个小时,也是相同的道理,为何还可以在一天之中的任意时间服用呢?

虽然阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期都不到24小时,但是仍可以早晨服用。早晨服药,到了午夜12点,虽然这两种药物在体内已经过了半衰期,但这两种药物的代谢产物仍具有抑制胆固醇合成的作用,从而达到治疗的目的。

所以,对于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀来讲,一天中可以选择任意的时间服用。很多医生建议您晚上睡前服用,是因为长时间应用第1代和第2代类他汀类药物,已经习惯了这种用药的惯性。但是对于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀来说,可以选择任意时间服用,对药物的疗效是不会产生任何不良影响的。

总结

在7种他汀类药物中,除了阿托伐他汀和瑞舒伐他汀之外,都建议在晚上睡前服用。这是因为,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是长效的降脂药物,半衰期都在14个小时以上,而且其代谢产物,仍可以起到抑制胆固醇合成的作用。因此,可以在一天中的任意时间服用。对于其他的他汀类药物,最好选择晚上睡前服用,这是因为HMG-CoA还原酶在午夜活性达到最高峰,睡前服药可以充分抑制其活性,达到抑制胆固醇合成的作用。


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发表于:2021-02-01 16:49

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