岚皋县中医医院

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用药对比:琥珀酸美托洛尔 vs 酒石酸美托洛尔临床中常用的「倍他乐克」,主要成分为美托洛尔,包括两种剂型:琥珀酸美托洛尔缓释片及酒石酸美托洛尔片,经常出现混淆。1)溶解度不同酒石酸美托洛尔(平片)溶解度>700mg/mL,进入血液中迅速释放。而为了得到缓慢持久释放的目的,应用琥珀酸盐代替酒石酸盐使得琥珀酸美托洛尔溶解度约为200mg/mL,有效缓解溶解速度,并通过多单位微囊系统稳定持续释放。2)剂型不同琥珀酸美托洛尔为缓释剂型,由微囊化的颗粒组成;每个颗粒?聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道表面,药物的释放不受周围液体pH值的影响,血药浓度平稳以几乎恒定的速度释放约20小时。3)体内过程不同酒石酸美托洛尔在服药后1~2小时达到最大β?受体阻滞作用。血浆半衰期为3~5小时。琥珀酸美托洛尔缓释片服药后平稳释放,血药浓度无明显峰?现象。相同的给药剂量,缓释片的峰浓度仅为平片的1/4,控制心率更平稳,安全性更?。4)服用方法不同酒石酸美托洛尔:口服,2~4次/日;受?物影响较?,应空腹服药。琥珀酸美托洛尔缓释片:口服,1次/日;最好在早晨服?,可掰开服?,但不能咀嚼或压碎,同时摄入食物不影响其?物利用度。5)平片与缓释片的剂量转换美托洛尔常用的剂型和规格:平片(酒石酸美托洛尔)规格有:25mg/片、50mg/片、100mg/片;缓释片(琥珀酸美托洛尔)规格有:23.75mg/片、47.5mg/片、95mg/片。两种剂型的剂量换算为:平片?50mg=缓释片?47.5mg,若平片改用缓释?,应遵循日总剂量1:1的转换原则。6)临床应用比较①心律失常根据动态心电图检查结果,对比平片及缓释片两组患者的QT离散度(QTd)以及心率变异性(HRV)水平,HRV包括RMSSD(相邻RR间期差值的均方根)、SDNN(全部窦性心搏RR间期的标准差)以及SDANN(RR间期平均值标准差)。结果显示缓释片组患者的?QTd显著低于平片组;缓释片患者的SDANN、SDNN以及RMSSD显著高于平片组[1]。由此证实缓释片对于心率的稳定性优于平片,对于心律失常的控制更为安全有效。②心力衰竭在一项比较琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭临床疗效的Meta分析中显示:琥珀酸美托洛尔缓释片的有效率、LVEF、不良反应发生率均优于酒石酸美托洛尔片[2]。