曾辉_好大夫在线
微信扫码

微信扫码关注医生

有问题随时问

综合推荐热度 3.2

在线服务满意度 暂无

在线问诊量 5570

左箭头 返回医生主页 门诊信息 患者投票 科普文章 患者问诊 心意礼物 患友会
曾辉

曾辉

主任医师 
在线问诊 团队接诊 预约挂号 私人医生
左箭头 返回医生主页 门诊信息 患者投票 科普文章 患者问诊 心意礼物 患友会

分子靶向治疗

武汉市第六医院- EGFR-TKI

发表者:曾辉 1378人已读



曾辉-公众号-202103.jpg武汉市第六医院肿瘤科曾辉

什么是EGFR

EGFR,中文名为表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR)。EGFR基因负责编码并制造一种称为表皮生长因子受体的受体蛋白。EGFR受体蛋白是一种跨膜蛋白,其分为三部分:蛋白的一端位于细胞外,一部分位于细胞膜,另一端则位于细胞内。这允许EGFR受体与细胞外的其他蛋白(称为配体)结合,帮助细胞接收信号并对其环境作出反应。而受体与配体的结合如同钥匙与锁,也因此它们都有特定的结合“伙伴”。当EGFR与配体结合时,它会附着于另一个位于附近的EGFR受体并形成复合物(二聚体),从而进入激活状态,并激活细胞内的信号传导途径。

参与的信号通路

EGFR受体蛋白是受体酪氨酸激酶(Receptor Tyrosine Kinases, RTKs)家族的成员之一,它可激活两个信号通路:参与细胞增殖的RAS-RAF-MEK-ERK途径(MAPK/ERK通路),以及参与细胞存活的PI3K-AKT-mTOR途径。 RAS-RAF-MEK-ERK途径负责控制基因转录活动和细胞循环周期,而PI3K-AKT-mTOR途径可激活抗细胞凋亡的信号。因此,EGFR受体蛋白在细胞增生及存活上有着非常重要的作用。

与癌症的关系

致病性基因突变是导致癌症的原因之一。EGFR的致病性突变大多发生于非小细胞肺癌中,尤其是肺腺癌。





这些基因突变可发生于外显子18到21上,而常见突变则发生于19外显子和21外显子。当EGFR发生致病性基因突变时,EGFR受体蛋白便会处于持续激活状态,这导致细胞持续接收增生和生存的信号,造成细胞过度生长及存活(不能正常凋亡),导致肿瘤的形成。

1.webp.jpg

图释EGFR所参与的信号通路

相关的癌症


1肺癌(意义明确)


其他癌.症如结直肠癌、乳腺癌等也可能存在EGFR突变


相关的靶向药


EGFR TKI类药物为EGFR发生突变后可使用的药物。其中文名为EGFR酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子EGFR抑制剂,可抑制EGFR所参与的信号通路,进而阻止肿瘤细胞的活动。目前适用于非小细胞肺癌的EGFR TKI类靶向药,已经过FDA及CFDA批准的包括:

厄洛替尼 Erlotinib 

阿法替尼 Afatinib 

吉非替尼 Gifitinib 

奥希替尼 Osimertinib 

本文是曾辉医生版权所有,未经授权请勿转载。

问医生

与医生电话交流 开始

图文问诊开始

×
分享到微信
打开微信“扫一扫”,即可分享该文章

发表于:2018-11-24 22:13

患者评价
1
有帮助
讲解透彻(1) 内容实用(1) 消除了我的困惑(1) 有我关心的内容(1)

曾辉大夫的信息

  • 感谢信: 0 感谢信 礼物: 0 礼物

曾辉大夫电话咨询

曾辉大夫已经开通电话咨询服务
直接与大夫本人通话,方便!快捷!

电话咨询

网上咨询曾辉大夫

曾辉的咨询范围: 肺癌,消化系肿瘤,淋巴瘤,前列腺等

咨询曾辉大夫