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医学科普

高血压常用药物介绍(1)一-血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

发表者:贺永明 21929人已读

    一、药物作用机理

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是通过竞争性抑制血管紧张素转换酶(ACE)而发挥作用的一类药物。其降压作用主要通过抑制血管紧张素转换酶,阻止血液及组织中血管紧张素Ⅱ的形成而实现。血管紧张素Ⅱ是体内最强的缩血管物质,且能促进醛固酮分泌,导致水、钠潴留及促进细胞肥大、增生,与高血压及心肌肥厚等疾病的形成具有密切关系。本品的降压作用尚与下列因素有关:①抑制激肽酶Ⅱ,延长缓激肽的扩血管作用;②增加前列腺素释放;③直接抑制血管紧张素Ⅱ增加血管对神经兴奋所致收缩反应的作用;④大剂量时可抑制突触前去甲肾上腺素的释放。在心力衰竭者本品能明显降低外周血管阻力、肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。苏州大学附属第一医院心内科贺永明

二、药物适应证

本品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压,尤其对高肾素型高血压,本品疗效最佳,因其疗效显著,适用范围广,现为高血压病治疗中的首选药物。

三、临床上常用药通用名及其商品名

ACEI可根据其与ACE分子表面锌原子相结合的活性基团而分成巯基、羧基和膦酸基三类(表1)。表1还列举了市面上常用的ACEI类药物。

通用名  商品名 经肾排泄%   起始剂量--目标剂量,用法
卡托普利    95%  12.5-100mg,一天三次
佐芬普利    60%  7.5-30mg,可一次或分两次给药
贝拉普利  洛汀新、新亚力普、敌亚平、普力多  88%  5~40 mg, 一天一次
西拉普利  一平苏  80%  1.25~5 mg,一天一次
依那普利  怡那林、因弗尔、福天乐、依苏、勤可息、依双、埃利雅、久保克  88%  5~40 mg,一天一次
咪达普利  达爽  25%  2.5~10 mg, 一天一次
赖诺普利  捷赐瑞  70%  5~40 mg, 一天一次
培哚普利  雅施达  75%  4~8 mg,一天一次
喹那普利  益恒  75%  10~40 mg, 一天一次
雷米普利  帝益洛、易集康、益迈欧  60%  2.5~10 mg, 一天一次
螺普利    50%  3~6 mg, 一天一次
群多普利    33%  1~4 mg,一天一次
福辛普利  蒙诺  50%  10~40 mg,一天一次

四、慎用或和禁用的情况

(一)慎用的情况

(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕妇应用必须权衡利弊。

(2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的 1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。

(3)曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

(4)老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。

(5)下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

(二)禁用的情况

(1)过敏体质忌用.

(2)严重自身免疫性疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

(3)孤立肾或双侧肾脏疾病引起的高血压不宜使用本品。肾功能严重减退者慎用。

(4)肾动脉狭窄患者禁用。

五、服用此类药的一些说明

①给药剂量须循个体化原则,按疗效而予以调整;②本品的降压作用在立位与卧位相同,无体位性低血压反应;③开始用本品前建议停用其他降压药 1周;④对恶性或重度高血压,在停用其他药物后立即给本品最小剂量,在密切观察下每 24小时递增剂量,直到疗效充分或达最大剂量;⑤在手术或麻醉时用本品发生低血压,可用扩容纠正;⑥肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿药;⑦用本品时蛋白尿若渐增多,暂停用本品或减少用量;⑧用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品可以恢复;⑨用本品治疗心力衰竭,无液体潴留,并使血醛固酮水平降低,为其优点,但须注意降压反应;⑩最好在餐前 1小时服用本品。

用本品期间随访检查:①白细胞计数及分类计数,最初 3个月内每 2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查;②尿蛋白检查,每月 1次。

服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内,应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。若需与利尿剂合用,应在先用本品基础上加用利尿剂。突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。

六、不良反应

(1)较常见的有:①咳嗽;②皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗 4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减药或停药、或给抗组胺药后消失,7—10%伴嗜酸性细胞增多,或抗核抗体阳性;③心悸、心动过速、胸痛;④味觉迟钝。

(2)较少见的有:①蛋白尿(指尿中蛋白每天>1g),常发生于治疗开始 8个月内,其中 1/4呈肾病综合征,但蛋白尿在 6个月内渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足者;③血管性水肿,见于面部及手脚;④心率快而不齐。

(3)少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3—12周出现,以10—30天最显著,停药后持续 2局。逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。

少数人出现乏力,眩晕,皮疹,搔痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白,口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有恶心,呕吐,腹痛腹泻,厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,胸闷,心悸等.心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见.肾功能损害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症.老人对次药降压敏感,应加强观察.

本品低剂量时不良反应轻微,但高剂量时不良反应发生率高,有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发支气管哮喘、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。

有报告发生呼吸困难;或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。

长期应用此药治疗心衰时,停药后血压可骤升,甚至发生高血压危象。

长期应用此药治疗心衰时,停药后血压可骤升,甚至发生高血压危象。

泌尿系统:可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。

七、相互作用]

(1)与利尿药同用可致严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

(2)与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。

(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血钾过高。

(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。

(5)与其他降压药合用,降压作用加强,以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用,β阻滞药呈小于相加的作用。

本品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用,但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高,与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。

消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。

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发表于:2009-02-08 19:17

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