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医学科普

抑郁药,五种常用抗抑郁药的比较

发表者:石华孟 84734人已读

被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀、帕罗西汀(Paroxetine)、舍曲林(Sertraline)、西酞普兰(Citalopram)、氟伏沙明(Fluvoxamine),是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),具有共同的药理作用,抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取,进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度,达到抗抑郁作用。由于这些特点,SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时,显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。临床研究和应用证实,SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当,起效时间也差异不大,一般需要2~3周左右,但药理作用上的高度选择性,使不良反应相对较少,尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少,而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。同时,此类药物用法多简单,服用方便,不需监测血药浓度,不需逐渐加量,尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。上海市精神卫生中心精神科石华孟

五种药物的化学结构差异较大,帕罗西汀和舍曲林是单体异构体,氟西汀和西酞普兰为消旋体,氟伏沙明无光学活性。不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别,在对5-羟色胺回收的抑制强度上,舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因,如与肾上腺素能受体作用,会影响心血管系统功能;与胆碱能受体结合,产生抗胆碱能反应,导致口干、便秘、青光眼加重;与组胺受体结合,引起嗜睡和肥胖等。五种药物中,西酞普兰对这些受体的亲和力最低,舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大,副反应相对较多。

SSRIs主要经胃肠吸收,它们均在肝脏代谢,氟西汀、舍曲林、西酞普兰在体内可以代谢生成具有一定药理活性的代谢产物,其他两种则否。尽管各种SSRIs的起效时间无明显区别,但半衰期最长的氟西汀比较适合于用做维持治疗和预防复发,该药不会因漏服1~2次而导致病情波动。对于双相情感障碍抑郁状态的病人来说,采用半衰期较短的SSRIs较好,一旦抑郁状态控制,可尽早换用锂盐进行维持治疗和预防复发。

一般来说,SSRIs类药物的抗焦虑及镇静作用较弱,对伴有严重焦虑和失眠的病人,应当合并使用抗焦虑药。SSRIs不能与单胺氧化酶抑制剂合用,以免导致5-羟色胺综合征,需用单胺氧化酶抑制剂时,至少应停用SSRIs1~2周。SSRIs的主要不良反应是胃肠道功能紊乱,部分病人有失眠、焦虑、性功能障碍,一般不影响治疗。

对于上述5种不同的药物,应根据病情、药理作用的不同加以选用,合理使用,趋利避害,坚持用药个体化原则,避免盲目用药。

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发表于:2018-08-22 10:07

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