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医学科普

抗血小板药物演义

发表者:王虎清 2347人已读

目前抗血小板聚集药物是缺血性脑血管病防治循证医学证据最多的一类药物。今天我们就来讲一讲抗血小板药物。

首先我们来看一看血小板形成血栓的过程:第一步需要血小板聚集在一起,第二步是聚在一起的血小板需要互相链接起来。使血小板聚集起来的强烈刺激因素又主要有三个坏蛋:血栓素A2(TXA2)、二磷酸腺苷(ADP)和凝血酶。这三个坏蛋与血小板上的相关受体结合后刺激细胞内一系列生化反应,通过磷酸二酯酶分解环磷酸腺苷(c-AMP),从而减少血小板内c-AMP,进而促进血小板聚集在一起。聚在一起的血小板开始进行狂欢,但是它们如何互相认识并紧密拥抱在一起呢?这就是血小板发挥血栓作用的第二步:血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体现身,变坏的血小板通过Ⅱb/Ⅲa受体互相认识,亲密接触,并互相缠绕在一起,形成紧密联系的一个坏蛋团体-血栓。西安交通大学第二附属医院神经内科王虎清

知道了血栓这个坏蛋团体是如何形成的,那我们就需要采取措施来预防坏蛋团体的形成。我们首先要做的是预防正常的血小板变坏聚集在一起。人类首先想到的是直接在它们形成聚集的共同因素c-AMP上发力。因而双嘧达莫顺利产生了。它通过抑制磷酸二酯酶,升高了细胞内的c-AMP,从而从根本上防止血小板聚集。但临床实践中发现该药物杀伤面过宽,所有类型的磷酸二酯酶都被干掉了,因而存在很多不确定性和副作用。为了更加精确的打击,西洛他唑顺应而生,它摒弃了双嘧达莫的无差别攻击改为精确制导攻击,仅仅通过抑制磷酸二酯酶3发挥作用,从而大大提高了攻击的有效性和安全性。但是临床实验证明这样还是不能达到理想的抑制血小板聚集作用效果。咋办?还是从源头开始解决这个问题吧。于是针对引起血小板聚集的三个因素设计了三类药物:TXA2生成抑制剂:阿司匹林通过作用于COX-1抑制TXA2的生成;ADP受体拮抗剂:氯吡格雷和替格瑞洛更绝,直接封闭掉血小板表面的ADP受体,使ADP无用武之地;凝血酶受体拮抗剂:Vorapaxar也是师承于氯吡格雷这一派,也是通过直接封闭掉凝血酶的受体,从而使凝血酶无所使力。

如果坏血小板已经聚集在一起了,我们咋办呢。这难不倒我们高效的研究人员。你们不是疯狂吗,但是您们这些坏蛋必须要通过各自的身份证Ⅱb/Ⅲa受体互相认识,我们通过替罗非班或者阿昔单抗把你的身份证拉黑,看你还能猖狂拥抱不。你们不能拥抱,聚在一起也起不了多少危害。哈哈哈哈。

综合看抗血小板药物实际上分两派:

内功派:此派通过精修内功克敌制胜,通过抑制血小板内酶发挥作用

磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫(师傅姑苏慕容博采各派之长,无差别攻击),西洛他唑(徒弟令狐冲师承双嘧达莫,但专攻独孤九剑,事出于蓝而胜于蓝);

TXA2生成抑制剂:阿司匹林(小龙女,一脉单传,靠一招抑制COX永保青春);

外家派:此派精修外家功夫,任何时候都是靠破解敌人绝招制胜,一招受体封闭打遍天下无敌手

ADP受体拮抗剂:氯吡格雷(大师兄孙悟空,神通广大,除妖首选),替格瑞洛(二师兄猪八戒,别看我很丑,必要时还的靠我,比如氯吡格雷抵抗)

凝血酶受体拮抗剂:Vorapaxar(传说中的观世音,仅闻其声,未见其人,尚在实验)

Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂:替罗非班(虚竹,贵族中的贫民,普救广大介入医生之众生),阿昔单抗(段誉,贵族中的贵族,价格适于服务高端人群)。

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发表于:2018-05-18 20:32

患者评价
2
有帮助
讲解透彻(2) 简短易懂(1) 内容实用(1) 形象生动(1)
  • 默认头像
    h***6 2018-10-20 18:59:25

    正在学习这方面的药理,好生动,感恩

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    勿***3 2018-05-18 23:27:58

    言语幽默,便于理解,便于记忆。

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